Luận Án Tiến Sĩ Nghiên Cứu Tổng Hợp, Đánh Giá Hoạt Tính Sinh Học Các Dẫn Xuất Hydrazone Mới Của (-)-Gossypol

Nghiên Cứu Tổng Hợp, Đánh Giá Hoạt Tính Sinh Học Các Dẫn Xuất Hydrazone Mới Của (-)-Gossypol Và Zerumbone​

Đã đề xuất phương pháp mới phân lập gossypol racemic thành (-)-Gossypol và (+)-Gossypol bằng cách sử dụng tác nhân bất đối là D-Tryptophan methyl ester. Hiệu suất của phương pháp cao, phương pháp phân lập đơn giản hiệu quả, đặc biệt làm giảm sự phân hủy của nguyên liệu cũng như sản phẩm tạo thành. Sản phẩm (-)-Gossypol được phần lập được có độ sạch và độ tinh khiết hơn 95%. Đây là nguyên liệu để tổng hợp các dẫn chất hydrazone mới.
Đã tổng hợp được 14 dẫn xuất hydrazone mới của (-)-Gossypol và đánh giá tác dụng sinh học của chúng. Kết quả thử nghiệm độc tế vào trên dòng ung thư HepG-2, LU-1 và MCF-7 cho thấy dãy chất 142a-d thể hiện hoạt tính gây độc tế bào đối với các dòng đã thử. Đặc biệt, hợp chất N´,N´´´-((1Z,1´Z)-((R)-1,1´6,6´-tetrahydroxy-5,5´-diisopropyl-3,3´-dimethyl-7,7´-dioxo-[2,2´-binaphthalene]-8,8´(7H,7´H)-diylidene)bis(methanylylidene))bis(2-fluorobenzohydrazide) (142a) thể hiện hoạt tính gây độc với các dòng tế bào đã thử với giá trị IC50 tương ứng là 20,93, 13,58 và 9,40 µM và mạnh hơn với dòng tế bào MCF-7 và LU-1.

• Luận án tiến sĩ hóa học
• Chuyên ngành hóa học
• Hướng dẫn: PGS. TS. Trần Khắc Vũ
• Tác giả: Vũ Văn Vụ
• Số trang: 200
• Kiểu file: PDF-TRUE
• Ngôn ngữ: Tiếng Việt
• Đại học Bách khoa Hà Nội 2022

Link download
https://luanvan.moet.gov.vn/?page=1.13&view=40836
https://drive.google.com/file/d/1LaysB07kTNO_kbCZTdATdn_NAAPG13fW
https://drive.google.com/drive/folders/1yLBzZ1rSQoNjmWeJTM6cEZ3WGQHg04L1