Luận Án Tiến Sĩ Tổng Hợp Và Đánh Giá Hoạt Tính Kháng Ung Thư Của Các Dẫn Xuất Tubulysin

1. Luận án đã lựa chọn được các điều kiện đơn giản, dễ dàng thực hiện và cho hiệu suất cao hơn trong tổng hợp hai ɤ-amino acid của tubulysin là tubuvalin và tubuphenylalanin cũng như các dẫn xuất tubulysin.
2. Luận án đã thiết kế và tổng hợp thành công 10 chất trung gian mới của tubulysin (gồm 04 dipeptide và 06 tripeptide) và 17 tetrapeptide mới là các dẫn xuất và chất tương tự tubulysin.
3. Luận án đã xác định được hoạt tính gây độc tế bào của 16 tetrapeptide mới trên 5 dòng tế bào ung thư người là HT29, A549, MCF-7, HL60 và SW480, trong đó 3 tetrapeptide mới 93a, 102 và 103 có hoạt tính gây độc tế bào đáng chú ý. Đặc biệt chất tương tự tubulysin 102 có hoạt tính gây độc tế bào (IC 50 = 0.27- 0.08 µM) mạnh hơn dẫn xuất N- Methyltubulysin V (94) và N- Methyltubulysin U (95) trên các dòng tế bào thử nghiệm.

• Luận án tiến sĩ hóa học
• Chuyên ngành Hóa hữu cơ
• Người hướng dẫn: PGS. TS. Trần Văn Lộc, TS. Trần Văn Chiến
• Tác giả: Lê Văn Hải
• Số trang: 147
• Kiểu file: PDF
• Ngôn ngữ: Tiếng Việt
• Học viện Khoa học và Công nghệ 2020

Link Download
http://luanvan.moet.edu.vn/?page=1.13&view=36199
https://drive.google.com/uc?id=1LQDsgGmzXbKBxksRQNdvouk-dOo709Hp
https://drive.google.com/drive/folders/1yLBzZ1rSQoNjmWeJTM6cEZ3WGQHg04L1